Registracijos numeris
Prekinis vaisto pavadinimas: ceftriaksonas
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:
Cheminis pavadinimas: [6R- [6alpha, 7beta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolil) (metoksiimino) acetil] amino] -8-okso-3 - [[(1,2,5, 6-tetrahidro-2-metil-5,6-diokso-1,2,4-triazin-3-il) tio] metil] -5-tia-1-azabiciklo [4.2.0] okt-2-en- 2-karboksirūgštis (kaip dinatrio druska).
Sudėtis:
Apibūdinimas:
Beveik balti arba gelsvi kristaliniai milteliai.
Farmakoterapinė grupė:
ATX kodas [J01DA13].
Farmakologinės savybės
Ceftriaksonas yra trečios kartos cefalosporino antibiotikas, skirtas parenteraliai vartoti, turi baktericidinį poveikį, slopina ląstelių membranos sintezę, in vitro slopina daugumos gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų augimą. Ceftriaksonas yra stabilus prieš beta laktamazės fermentus (tiek penicilinazę, tiek cefalosporinazę, kurią gamina dauguma gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų). In vitro ir klinikinėje aplinkoje ceftriaksonas paprastai yra veiksmingas prieš šiuos mikroorganizmus:
Gramteigiamas:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Pastaba: Staphylococcus spp., Atsparus meticilinui, yra atsparus cefalosporinams, įskaitant ceftriaksoną. Dauguma enterokokų padermių (pvz., Streptococcus faecalis) taip pat atsparios ceftriaksonui.
Gramneigiamas:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (kai kurios padermės yra atsparios), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (įskaitant Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (kai kurios padermės yra atsparios). (įskaitant S. typhi), Serratia spp. (įskaitant S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (įskaitant V. cholerae), Yersinia spp. (įskaitant Y. enterocolitica)
Pastaba: Daugelis išvardytų mikroorganizmų padermių, kurios, esant kitiems antibiotikams, pavyzdžiui, penicilinams, pirmosios kartos cefalosporinams ir aminoglikozidams, nuolat dauginasi, yra jautrios ceftriaksonui. Treponema pallidum yra jautrus ceftriaksonui tiek in vitro, tiek tyrimų su gyvūnais metu. Remiantis klinikiniais duomenimis, pirminio ir antrinio sifilio atveju ceftriaksonas yra veiksmingas.
Anaerobiniai patogenai:
Bacteroides spp. (įskaitant kai kurias B. fragilis padermes), Clostridium spp. (įskaitant CI. difficile), Fusobacterium spp. (išskyrus F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp..
Pastaba: Kai kurios daugelio Bacteroides spp. Padermės. (pvz., B. fragilis), gaminantys beta-laktamazę, yra atsparūs ceftriaksonui. Norint nustatyti mikroorganizmų jautrumą, būtina naudoti diskus, kuriuose yra ceftriaksono, nes buvo įrodyta, kad tam tikros patogenų padermės in vitro gali būti atsparios klasikiniams cefalosporinams..
Farmakokinetika:
Vartojant parenteraliai, ceftriaksonas gerai prasiskverbia į audinius ir kūno skysčius. Sveikiems suaugusiesiems ceftriaksono pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 8 valandos. Serumo koncentracijos ir laiko kreivės plotai, skirti vartoti į veną ir į raumenis, yra vienodi. Tai reiškia, kad ceftriaksono biologinis prieinamumas, vartojamas į raumenis, yra 100%. Vartojamas į veną, ceftriaksonas greitai difunduoja į intersticinį skystį, kur 24 valandas išlaiko baktericidinį poveikį prieš jam jautrius patogenus..
Sveikų suaugusių asmenų pusinės eliminacijos laikas yra apie 8 valandos. Naujagimių iki 8 dienų ir pagyvenusių žmonių, vyresnių nei 75 metų, vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug dvigubai ilgesnis. Suaugusiesiems 50–60% ceftriaksono išsiskiria nepakitęs su šlapimu, 40–50% nepakitęs ir su tulžimi. Veikiamas žarnyno floros, ceftriaksonas virsta neaktyviu metabolitu. Naujagimiams maždaug 70% suvartotos dozės išsiskiria per inkstus. Suaugusiųjų inkstų nepakankamumo ar kepenų patologijos atveju ceftriaksono farmakokinetika beveik nesikeičia, pusinės eliminacijos laikas šiek tiek pailgėja. Jei sutrinka inkstų funkcija, išsiskiria su tulžimi, o jei atsiranda kepenų patologija, padidėja ceftriaksono išsiskyrimas per inkstus..
Ceftriaksonas grįžtamai prisijungia prie albumino ir šis prisijungimas yra atvirkščiai proporcingas koncentracijai: pavyzdžiui, kai vaisto koncentracija kraujo serume yra mažesnė nei 100 mg / l, ceftriaksonas prisijungia prie baltymų 95%, o esant 300 mg / L koncentracijai - tik 85%. Dėl mažesnio albumino kiekio intersticiniame skystyje ceftriaksono koncentracija jame yra didesnė nei kraujo serume.
Įsiskverbimas į smegenų skystį: naujagimiams ir vaikams, kuriems yra smegenų dangalų uždegimas, ceftriaksonas prasiskverbia į smegenų skystį, o bakterinio meningito atveju vidutiniškai 17% vaisto koncentracijos serume difunduoja į smegenų skystį, o tai yra maždaug 4 kartus daugiau nei sergant aseptiniu meningitu. Praėjus 24 valandoms po ceftriaksono į veną sušvirkštus 50-100 mg / kg kūno svorio dozę, koncentracija likvore viršija 1,4 mg / l. Suaugusiems pacientams, sergantiems meningitu, praėjus 2-25 valandoms po 50 mg / kg kūno svorio ceftriaksono pavartojimo, ceftriaksono koncentracija buvo daug kartų didesnė už mažiausią slopinančią dozę, kuri būtina norint slopinti dažniausiai meningitą sukeliančius patogenus..
Vartojimo indikacijos:
Vartojimo būdas ir dozavimas:
Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams: vidutinė paros dozė yra 1-2 g ceftriaksono vieną kartą per parą (po 24 valandų). Sunkiais atvejais arba infekcijoms, kurias sukelia vidutiniškai jautrūs patogenai, vieną paros dozę galima padidinti iki 4 g.
Naujagimiams, kūdikiams ir vaikams iki 12 metų amžiaus: vartojant vieną paros dozę, rekomenduojamas toks režimas:
Naujagimiams (iki dviejų savaičių amžiaus): 20-50 mg / kg kūno svorio per dieną (50 mg / kg kūno svorio dozės negalima viršyti dėl nesubrendusios naujagimių fermentų sistemos).
Kūdikiams ir vaikams iki 12 metų: dienos dozė yra 20-75 mg / kg kūno svorio. Vaikams, sveriantiems 50 kg ar daugiau, reikia laikytis suaugusiųjų dozių. Didesnes kaip 50 mg / kg kūno svorio dozes reikia švirkšti į veną mažiausiai 30 minučių.
Terapijos trukmė: priklauso nuo ligos eigos.
Kombinuota terapija:
Eksperimentai parodė, kad tarp ceftriaksono ir aminoglikozidų yra sąveika, atsižvelgiant į poveikį daugybei gramneigiamų bakterijų. Nors neįmanoma iš anksto numatyti sustiprinto tokių derinių poveikio, sunkių ir gyvybei pavojingų infekcijų (pavyzdžiui, sukeltos Pseudomonas aeruginosa) atvejais jų bendras paskyrimas yra pagrįstas..
Dėl fizinio ceftriaksono ir aminoglikozidų nesuderinamumo juos reikia skirti atskirai rekomenduojamomis dozėmis.!
Meningitas:
Gydant naujagimių ir vaikų bakterinį meningitą, pradinė dozė yra 100 mg / kg kūno svorio kartą per parą (daugiausia 4 g). Kai tik pavyko išskirti patogeninį mikroorganizmą ir nustatyti jo jautrumą, dozę reikia atitinkamai sumažinti. Geriausi rezultatai buvo pasiekti šiais gydymo laikotarpiais:
| Sukėlėjas | Terapijos trukmė |
| Neisseria meningitides | 4 dienos |
| Haemophilus influenzae | 6 dienos |
| Streptococcus pneumoniae | 7 dienos |
| Jautri Enterobakteriacease | 10–14 dienų |
Gonorėja:
Gydant penicilinazę gaminančių ir ne penicilinazę gaminančių štamų sukeltą gonorėją, rekomenduojama dozė yra 250 mg vieną kartą į raumenis..
Profilaktika prieš ir po operacijos:
Prieš užkrėstą ar, tikėtina, užkrėstą chirurginę intervenciją, siekiant užkirsti kelią pooperacinėms infekcijoms, atsižvelgiant į infekcijos riziką, 30–90 minučių prieš operaciją rekomenduojama vieną kartą vartoti ceftriaksoną po 1-2 g dozę..
Inkstų ir kepenų funkcijos trūkumas:
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir kurių kepenų funkcija normali, ceftriaksono dozės mažinti nereikia. Tik tuo atveju, jei priešlaikinėje stadijoje yra inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas yra mažesnis nei 10 ml / min.), Ceftriaksono paros dozė neturi viršyti 2 g..
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, jei ceftriaksono dozė yra išsaugota, taip pat nereikia mažinti ceftriaksono dozės..
Tuo pačiu metu esant sunkiai kepenų ir inkstų patologijai, reikia reguliariai tikrinti ceftriaksono koncentraciją serume. Pacientams, kuriems atliekama hemodializė, po šios procedūros nereikia keisti vaisto dozės.
Injekcija į raumenis:
Švirkščiant į raumenis, 1 g vaisto reikia praskiesti 3,5 ml 1% lidokaino tirpalo ir suleisti giliai į sėdmens raumenį, į vieną sėdmenį rekomenduojama suleisti ne daugiau kaip 1 g vaisto. Lidokaino tirpalo niekada negalima leisti į veną!
Vartojimas į veną:
Švirkščiant į veną, 1 g vaisto reikia praskiesti 10 ml sterilaus distiliuoto vandens ir švirkšti į veną lėtai per 2–4 minutes..
Infuzija į veną:
Infuzijos į veną trukmė yra mažiausiai 30 minučių. Infuzijai į veną 2 g miltelių reikia praskiesti maždaug 40 ml tirpalo be kalcio, pavyzdžiui: 0,9% natrio chlorido tirpale, 5% gliukozės tirpale, 10% gliukozės tirpale, 5% levulozės tirpale.
Šalutiniai poveikiai:
Sisteminis šalutinis poveikis:
iš virškinamojo trakto (apie 2% pacientų): viduriavimas, pykinimas, vėmimas, stomatitas ir glositas.
Kraujo nuotraukos pokyčiai (apie 2% pacientų) eozinofilijos, leukopenijos, granulocitopenijos, hemolizinės anemijos, trombocitopenijos pavidalu.
Odos reakcijos (apie 1% pacientų) - egzantema, alerginis dermatitas, dilgėlinė, edema, daugiaformė eritema..
Kiti reti šalutiniai poveikiai: galvos skausmas, galvos svaigimas, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, tulžies pūslės užgulimas, oligurija, padidėjęs kreatinino kiekis serume, mikozės lytinių organų srityje, šaltkrėtis, anafilaksija ar anafilaksinės reakcijos. Pseudomembraninis enterokolitas ir kraujavimo sutrikimai yra ypač reti.
Vietinis šalutinis poveikis:
Suleidus į veną, kai kuriais atvejais pastebėtas flebitas. Šio reiškinio galima išvengti lėtai (per 2-4 minutes) vartojant vaistą. Aprašytas šalutinis poveikis paprastai išnyksta nutraukus gydymą.
Kontraindikacijos:
Vaistų sąveika:
Negalima maišyti tame pačiame infuziniame buteliuke ar švirkšte su kitu antibiotiku (cheminis nesuderinamumas).
Perdozavimas:
Specialios instrukcijos:
Išleidimo forma
Milteliai injekciniam tirpalui paruošti 1,0 g stikliniuose buteliuose, kiekvienas butelis supakuotas į kartoninę dėžę su medicinos naudojimo instrukcijomis..
Laikymo sąlygos
Tamsioje vietoje ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas
2 metai.
Nenaudokite pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Ceftriaksonas
Kompozicija
Vaisto sudėtyje yra ceftriaksono, antibiotiko iš cefalosporinų grupės (β-laktaminiai antibiotikai, kurių cheminė struktūra pagrįsta 7-ACA)..
Medžiaga yra šiek tiek higroskopiški smulkios kristalinės spalvos gelsvos arba baltos spalvos milteliai. Viename vaisto buteliuke yra 0,25, 0,5, 1 arba 2 gramai sterilios ceftriaksono natrio druskos.
Išleidimo forma
Milteliai 0,25 / 0,5 / 1/2 g paruošimui:
- sprendimas d / ir;
- infuzinės terapijos tirpalas.
Ceftriaksono tablečių ar sirupo nėra.
farmakologinis poveikis
Baktericidinis. III kartos vaistas iš antibiotikų grupės "Cefalosporinai".
Farmakodinamika ir farmakokinetika
Farmakodinamika
Universalus antibakterinis agentas, kurio veikimo mechanizmas yra dėl galimybės slopinti bakterijų ląstelių sienelės sintezę. Vaistas yra labai atsparus daugumai β-laktamazių „Gram“ (+) ir „Gram“ (-) mikroorganizmų.
Aktyvus prieš:
- Gramo (+) aerobai - Šv. aureus (įskaitant penicilinazę gaminančius štamus) ir Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, viridans grupė);
- Gramo (-) aerobai - Enterobacter aerogenes ir kloakos, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (įskaitant štamus, gaminančius penicilinazę) ir paragripai, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (įskaitant pneumonijas), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis ir Neisseria genties diplokokai (įskaitant štamus, gaminančius penicilinazę), Morganella morganii, Proteus vulgaris ir Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., kai kurie Pseudomonas aeruginos štamai.
- anaerobai - Clostridium spp. (išimtis - Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..
In vitro (klinikinė reikšmė lieka nežinoma) pastebimas šių bakterijų štamų aktyvumas: Citrobacter diversus ir freundii, Salmonella spp. (įskaitant Salmonella typhi), Providencia spp. (įskaitant Providencia rettgeri), Shigella spp. Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.
Meticilinui atsparus stafilokokas, daugelis Enterococcus (įskaitant Str. Faecalis) ir D grupės Streptococcus padermes yra atsparios cefalosporinų grupės antibiotikams (įskaitant ceftriaksoną)..
Kas yra ceftriaksonas?
Kaip rašoma „Wikipedia“, ceftriaksonas yra antibiotikas, kurio baktericidinį poveikį lemia jo gebėjimas sutrikdyti bakterijų ląstelių sienelių peptidoglikano sintezę..
Farmakokinetika
- biologinis prieinamumas - 100%;
- T Cmax įvedus ceftriaksoną į / į - infuzijos pabaigoje, įvedant į raumenis - 2–3 valandas;
- ryšys su plazmos baltymais - nuo 83 iki 96%;
- T1 / 2 sušvirkštus į raumenis - nuo 5,8 iki 8,7 valandos, į veną - nuo 4,3 iki 15,7 valandos (priklausomai nuo ligos, paciento amžiaus ir inkstų būklės).
Suaugusiesiems ceftriaksono koncentracija likvore, skyrus 50 mg / kg po 2–24 valandų, yra daug kartų didesnė už MIC (minimali slopinanti koncentracija), esant dažniausiai pasitaikančiam meningokokinės infekcijos sukėlėjui. Per smegenų dangalų uždegimą vaistas gerai prasiskverbia į smegenų skystį.
Ceftriaksonas išsiskiria nepakitęs:
- inkstai - 33-67% (naujagimiams šis rodiklis yra 70% lygio);
- su tulžimi į žarnyną (kur vaistas inaktyvuotas) - 40–50 proc..
Ceftriaksono vartojimo indikacijos
Anotacija rodo, kad ceftriaksono vartojimo indikacijos yra infekcijos, kurias sukelia bakterijos, jautrios vaistui. Į veną leidžiamos infuzijos ir injekcijos skiriamos gydant:
- pilvo ertmės (įskaitant tulžies pūslės empiemą, angiocholitą, peritonitą), ENT organų ir kvėpavimo takų (pleuros empiemos, plaučių uždegimo, bronchito, plaučių absceso ir kt.), kaulų ir sąnarinių audinių, minkštųjų audinių ir oda, urogenitalinis traktas (įskaitant pielonefritą, pielitą, prostatitą, cistitą, epididimitą);
- epiglotitas;
- užkrėstos nudegimai / žaizdos;
- viršutinės žandikaulio srities infekciniai pažeidimai;
- bakterinė septicemija;
- sepsis;
- bakterinis endokarditas;
- bakterinis meningitas;
- sifilis;
- šankroidas;
- erkių sukeliama boreliozė (Laimo liga);
- nesudėtinga gonorėja (įskaitant atvejus, kai ligą sukelia mikroorganizmai, išskiriantys penicilinazę);
- salmoneliozės / salmonelių nešiotojai;
- vidurių šiltinė.
Vaistas taip pat vartojamas perioperacinei profilaktikai ir pacientams, kurių imuninė sistema yra susilpnėjusi..
Kam vartojamas ceftriaksonas sergant sifiliu?
Nors penicilinas yra pasirinktas vaistas nuo įvairių sifilio formų, kai kuriais atvejais jo veiksmingumas gali būti ribotas..
Jei penicilino grupės vaistai netoleruoja, naudojami cefalosporino grupės antibiotikai..
Vertingos vaisto savybės yra:
- jo sudėtyje yra cheminių medžiagų, kurios sugeba slopinti ląstelių membranų susidarymą ir mukopeptidų sintezę bakterijų ląstelių sienelėse;
- gebėjimas greitai prasiskverbti į kūno organus, skysčius ir audinius, ypač į smegenų skystį, kurio metu pacientams, sergantiems sifiliu, įvyksta daug specifinių pokyčių;
- galimybė naudoti nėščioms moterims.
Vaistas yra efektyviausias tais atvejais, kai ligos sukėlėjas yra Treponema pallidum, nes skiriamasis ceftriaksono bruožas yra didelis jo treponemicidinis aktyvumas. Teigiamas poveikis ypač ryškus vartojant vaistą i / m.
Sifilio gydymas vartojant vaistą duoda gerų rezultatų ne tik ankstyvosiose ligos vystymosi stadijose, bet ir pažengusiais atvejais: sergant neurosifiliu, taip pat su antriniu ir latentiniu sifiliu.
Kadangi ceftriaksono T1 / 2 yra maždaug 8 valandos, vaistas gali būti vienodai sėkmingai naudojamas tiek stacionare, tiek ambulatoriškai. Pakanka pacientui skirti vaistą kartą per dieną..
Profilaktiniam gydymui vaistas skiriamas per 5 dienas su pirminiu sifiliu - 10 dienų kursas, ankstyvasis latentinis ir antrinis sifilis gydomi 3 savaites.
Esant neišleistoms neurosifilio formoms, pacientui vieną kartą suleidžiama po 1–2 g ceftriaksono 20 dienų, vėlesnėse ligos stadijose vaistas skiriamas 1 g per parą. per 3 savaites, po to jie laiko 14 dienų pertrauką, o per 10 dienų jie gydomi panašia doze.
Sergant ūminiu generalizuotu meningitu ir sifiliniu meningoencefalitu, dozė padidinama iki 5 g per parą.
Ceftriaksono injekcijos: kodėl vaistas skiriamas sergant angina suaugusiems ir vaikams?
Nepaisant to, kad antibiotikas yra veiksmingas sergant įvairiais nosiaryklės pažeidimais (įskaitant krūtinės anginą ir sinusitą), jis dažniausiai vartojamas kaip pasirinktas vaistas, ypač pediatrijoje..
Sergant krūtinės angina, vaistas gali būti švirkščiamas per lašintuvą į veną arba įprastų injekcijų į raumenis forma. Tačiau daugeliu atvejų pacientui skiriamos injekcijos į raumenis. Tirpalas paruošiamas prieš pat naudojimą. Paruoštas mišinys kambario temperatūroje išlieka stabilus 6 valandas po paruošimo.
Vaikams, sergantiems krūtinės angina, ceftriaksonas skiriamas išimtiniais atvejais, kai ūminį tonzilitą komplikuoja sunkus pūlingumas ir uždegimas..
Tinkamą dozę nustato gydantis gydytojas..
Nėštumo metu vaistas skiriamas tais atvejais, kai penicilino grupės antibiotikai nėra veiksmingi. Nors vaistas prasiskverbia per placentos barjerą, jis neturi didelės įtakos vaisiaus sveikatai ir vystymuisi..
Sinusito gydymas ceftriaksonu
Su sinusitu antibakteriniai vaistai yra pirmosios eilės vaistai. Visiškai prasiskverbiantis į kraują, ceftriaksonas lieka uždegimo židinyje reikiamomis koncentracijomis.
Paprastai vaistas skiriamas kartu su mukolitikais, vazokonstriktoriais ir kt..
Kaip suleisti vaistą nuo sinusito? Paprastai ceftriaksonas skiriamas pacientui, kuris suleidžiamas į raumenis du kartus per dieną po 0,5–1 g. Prieš injekciją milteliai sumaišomi su lidokainu (geriausia vieno procento tirpalu) arba vandeniu d / ir.
Gydymas trunka mažiausiai 1 savaitę.
Kontraindikacijos
Ceftriaksonas neskirtas dėl padidėjusio jautrumo cefalosporino grupės antibiotikams ar pagalbiniams vaisto komponentams..
- naujagimio laikotarpis, jei vaikas serga hiperbilirubinemija;
- neišnešiotas;
- inkstų / kepenų funkcijos sutrikimas;
- enteritas, NUC arba kolitas, susijęs su antibakterinių vaistų vartojimu;
- nėštumas;
- laktacija.
Šalutinis ceftriaksono poveikis
Šalutinis vaisto poveikis pasireiškia taip:
- padidėjusio jautrumo reakcijos - eozinofilija, karščiavimas, niežėjimas, dilgėlinė, edema, odos išbėrimas, daugiaformė (kartais piktybinė) erudema, eksudacinė eritema, serumo liga, anafilaksinis šokas, šaltkrėtis;
- galvos skausmas ir galvos svaigimas;
- oligurija;
- virškinimo sistemos disfunkcija (pykinimas, vėmimas, vidurių pūtimas, skonio sutrikimai, stomatitas, viduriavimas, glositas, dumblo susidarymas tulžies pūslėje ir pseudocholelitiazė, pseudomembraninis enterokolitas, disbiozė, kandidomikozė ir kitos superinfekcijos);
- hematopoezės sutrikimai (anemija, įskaitant hemolizinę; limfinė, leuko-, neutro-, trombocitinė, granulocitopenija; trombo-ileukocitozė, hematurija, bazofilija, kraujavimas iš nosies).
Jei vaistas švirkščiamas į veną, galimas venų sienelės uždegimas, taip pat skausmas palei veną. Vaisto injekciją į raumenis lydi skausmas injekcijos vietoje.
Ceftriaksonas (injekcijos ir infuzija į veną) taip pat gali paveikti laboratorinius parametrus. Sumažėja (arba pailgėja) paciento protrombino laikas, padidėja šarminės fosfatazės ir kepenų transaminazių aktyvumas, išsivysto šlapalo koncentracija, hiperkreatininemija, hiperbilirubinemija, gliukozurija..
Apžvalgos apie šalutinį ceftriaksono poveikį leidžia daryti išvadą, kad vartojant vaistą į veną / m.
Injekcijas lengviausia toleruoti, jei milteliai praskiedžiami anestetiku. Šiuo atveju būtina atlikti testą tiek dėl paties vaisto, tiek dėl anestetiko.
Ceftriaksono vartojimo instrukcijos. Kaip skiesti ceftriaksoną injekcijoms?
Gamintojo instrukcijose, taip pat „Vidal“ vadove, nurodoma, kad vaistą galima švirkšti į veną ar raumenį.
Dozavimas suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams - 1-2 g per parą. Antibiotikas vartojamas kartą arba kartą per 12 valandų per pusę dozės.
Ypač rimtais atvejais, taip pat jei infekciją išprovokuoja vidutiniškai jautrus ceftriaksonui sukėlėjas, dozė padidinama iki 4 g per parą.
Sergant gonorėja, rekomenduojama vieną kartą į raumenis suleisti 250 mg vaisto.
Profilaktikos tikslais, prieš užkrėstą ar galimai užkrėstą operaciją, atsižvelgiant į infekcinių komplikacijų pavojaus laipsnį, pacientui reikia suleisti 1–2 g ceftriaksono 0,5–1,5 valandos prieš operaciją..
Pirmųjų 2 gyvenimo savaičių vaikams vaistas skiriamas po 1 dieną. Dozė apskaičiuojama pagal formulę 20-50 mg / kg per parą. Didžiausia dozė yra 50 mg / kg (tai susiję su nepakankamu fermentų sistemos išsivystymu).
Optimali dozė vaikams iki 12 metų (įskaitant kūdikius) taip pat parenkama atsižvelgiant į svorį. Paros dozė svyruoja nuo 20 iki 75 mg / kg. Vaikams, sveriantiems daugiau nei 50 kg, ceftriaksonas skiriamas tokia pat doze kaip ir suaugusiems.
Viršijus 50 mg / kg didesnes dozes, reikia švirkšti į veną mažiausiai 30 minučių.
Sergant bakteriniu meningitu, gydymas pradedamas nuo vienos 100 mg / kg per parą dozės. Didžiausia dozė yra 4 g. Kai tik izoliuojamas patogenas ir nustatomas jo jautrumas vaistui, dozė sumažinama.
Atsiliepimai apie vaistą (ypač apie jo vartojimą vaikams) leidžia daryti išvadą, kad vaistas yra labai efektyvus ir prieinamas, tačiau reikšmingas jo trūkumas yra stiprus skausmas injekcijos vietoje. Kalbant apie šalutinį poveikį, pasak pačių pacientų, daugiau nėra nei vartojant kitus antibiotikus.
Kiek dienų suleisti vaistą?
Gydymo trukmė priklauso nuo to, kuri patogeninė mikroflora sukėlė ligą, taip pat nuo klinikinio vaizdo ypatumų. Jei sukėlėjas yra Neisseria genties gramo (-) diplokokai, geriausius rezultatus galima pasiekti per 4 dienas, jei vaistui jautrios enterobakterijos - per 10–14 dienų..
Ceftriaksono injekcijos: naudojimo instrukcijos. Kaip atskiesti vaistą?
Antibiotikui praskiesti naudojamas lidokaino (1 arba 2%) arba injekcinio vandens (d / i) tirpalas..
Naudojant vandenį d / ir, reikia nepamiršti, kad vaisto i / m injekcijos yra labai skausmingos, todėl, jei tirpiklis yra vanduo, diskomfortas bus tiek injekcijos metu, tiek dar kurį laiką po jo..
Vanduo miltelių skiedimui paprastai imamas tais atvejais, kai lidokaino vartoti neįmanoma dėl paciento alergijos jam..
Geriausias variantas yra 1% lidokaino tirpalas. Geriau naudoti vandenį d / ir kaip pagalbinę medžiagą, atskiedžiant vaistą 2% lidokaino.
Ar galima ceftriaksoną praskiesti Novocaine?
Novokainas, vartojamas vaistui atskiesti, sumažina antibiotiko aktyvumą, tuo pačiu padidindamas anafilaksinio šoko atsiradimo pacientui tikimybę..
Remdamiesi pačių pacientų atsiliepimais, jie pažymi, kad vartojant ceftriaksoną, lidokainas malšina skausmą geriau nei novokainas..
Be to, vartojant ne ką tik paruoštą ceftriaksono tirpalą su novokainu, injekcijos metu padidėja skausmas (po paruošimo tirpalas išlieka stabilus 6 valandas)..
Kaip praskiesti ceftriaksoną su novokainu?
Jei novokainas vis dar naudojamas kaip tirpiklis, jo imama 5 ml tūrio 1 g vaisto. Jei vartojate mažesnį kiekį Novocaine, milteliai gali ne visiškai ištirpti, o švirkšto adata užsikemša vaistų gabalėliais..
Skiedimas lidokainu 1%
Injekcijai į raumenis 0,5 g vaisto ištirpinama 2 ml 1% lidokaino tirpalo (vienos ampulės turinys); 1 g vaisto paimkite 3,6 ml tirpiklio.
0,25 g dozė skiedžiama taip pat, kaip 0,5 g, tai yra 1 ampulės 1% lidokaino turinys. Po to gatavas tirpalas ištraukiamas į skirtingus švirkštus, po pusę tūrio kiekviename.
Vaistas švirkščiamas giliai į sėdmens raumenį (ne daugiau kaip 1 g kiekviename sėdmenyje).
Lidokainu praskiestas vaistas nėra skirtas vartoti į veną. Leidžiama jį įšvirkšti griežtai į raumenis..
Kaip praskiesti ceftriaksono injekcijas 2% lidokaino?
Norėdami praskiesti 1 g vaisto, paimkite 1,8 ml vandens d / i ir du procentus lidokaino. Norint atskiesti 0,5 g vaisto, 1,8 ml lidokaino taip pat sumaišoma su 1,8 ml vandens d / i, bet ištirpimui naudojama tik pusė gauto tirpalo (1,8 ml). Norėdami praskiesti 0,25 g vaisto, paimkite 0,9 ml tirpiklio, paruošto panašiu būdu.
Kaip skiesti ceftriaksoną vaikams į raumenis?
Nurodyta intramuskulinių injekcijų technika praktiškai nėra naudojama vaikų praktikoje, nes ceftriaksonas su novokainu gali sukelti sunkų anafilaksinį šoką vaikui, o kartu su lidokainu jis gali prisidėti prie traukulių atsiradimo ir širdies sutrikimų..
Dėl šios priežasties paprastas vanduo vaikams yra optimalus tirpiklis, kai vaistas vartojamas vaikams. Nesugebėjimas vaikystėje naudoti skausmo malšintuvus reikalauja dar lėtesnio ir tikslesnio vaisto vartojimo, kad sumažėtų skausmas injekcijos metu..
Skiedimas į veną
Vartojant į veną, 1 g vaisto ištirpinama 10 ml distiliuoto vandens (sterilaus). Vaistas švirkščiamas lėtai per 2–4 minutes.
Skiedimas infuzijai į veną
Infuzijos terapijos metu vaistas vartojamas mažiausiai pusvalandį. Tirpalui paruošti 2 g miltelių praskiedžiama 40 ml tirpalo be Ca: dekstrozės (5 arba 10%), NaCl (0,9%), fruktozės (5%)..
Papildomai
Ceftriaksonas skirtas išimtinai parenteraliniam vartojimui: gamintojai negamina tablečių ir suspensijų dėl to, kad antibiotikas, kontaktuodamas su kūno audiniais, yra labai aktyvus ir juos labai dirgina..
Dozės gyvūnams
Dozės katėms ir šunims nustatomos atsižvelgiant į gyvūno kūno svorį. Paprastai tai yra 30-50 mg / kg.
Jei naudojamas 0,5 g butelis, į jį reikia įšvirkšti 1 ml dviejų procentų lidokaino ir 1 ml vandens d / i (arba 2 ml 1% lidokaino). Stipriai purtant vaistą, kol gabalėliai visiškai ištirps, jis ištraukiamas į švirkštą ir suleidžiamam gyvūnui suleidžiamas į raumenis arba po oda..
Dozė katei (0,5 g ceftriaksono vartojama mažiems gyvūnams - katėms, kačiukams ir kt.), Jei gydytojas paskyrė 40 mg ceftriaksono 1 kg svorio, yra 0,16 ml / kg..
Šunims (ir kitiems dideliems gyvūnams) paimkite 1 g buteliukus. Tirpiklis imamas 4 ml tūrio (2 ml Lidocaine 2% + 2 ml vandens d / i). Šuo, sveriantis 10 kg, jei dozė yra 40 mg / kg, turite įvesti 1,6 ml gatavo tirpalo.
Jei ceftriaksoną IV reikia vartoti per kateterį, skiedimui naudokite sterilų distiliuotą vandenį.
Perdozavimas
Narkotikų perdozavimo požymiai yra traukuliai ir CNS jaudulys. Peritoninė dializė ir hemodializė yra neveiksmingos mažinant ceftriaksono koncentraciją. Vaistas neturi priešnuodžio.
Sąveika
Viename tūryje jis yra farmaciniu požiūriu nesuderinamas su kitais antimikrobiniais vaistais.
Slopindamas žarnyno mikroflorą, jis užkerta kelią vitamino K. susidarymui organizme. Dėl šios priežasties vaisto vartojimas kartu su trombocitų agregaciją mažinančiomis medžiagomis (sulfinpirazonu, NVNU) gali sukelti kraujavimą..
Ta pati ceftriaksono savybė sustiprina antikoaguliantų poveikį, kai jie naudojami kartu.
Kartu su kilpiniais diuretikais padidėja nefrotoksiškumo rizika.
Pardavimo sąlygos
Norint įsigyti, reikia recepto.
Lotynų kalba tai gali būti taip. Receptas lotynų kalba (pavyzdys):
Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. Pridedamame tirpiklyje. V / m, 1 r. / Diena.
Laikymo sąlygos
Saugoti nuo šviesos. Optimali laikymo temperatūra - iki 25 ° С..
Vartojant be gydytojo priežiūros, vaistas gali sukelti komplikacijas, todėl miltelių buteliukus reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje..
Tinkamumo laikas
Specialios instrukcijos
Vaistas vartojamas ligoninės aplinkoje. Hemodializuojamiems pacientams, kuriems yra sunkus kepenų ir inkstų nepakankamumas, reikia stebėti ceftriaksono koncentraciją plazmoje..
Ilgalaikiam gydymui reikia reguliariai stebėti periferinio kraujo vaizdą ir rodiklius, apibūdinančius inkstų ir kepenų funkciją.
Kartais (retai) atliekant tulžies pūslės ultragarsą gali patamsėti, o tai rodo nuosėdų buvimą. Nutraukus gydymą, nutrūksta.
Kai kuriais atvejais susilpnėjusiems ir senyviems pacientams patartina kartu su ceftriaksonu skirti vitaminą K.
Jei vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, taip pat esant arterinei hipertenzijai, reikia stebėti natrio kiekį kraujo plazmoje. Jei gydymas užsitęsia, pacientui parodomas bendras kraujo tyrimas.
Kaip ir kiti cefalosporinai, vaistas turi galimybę išstumti bilirubiną, susijusį su serumo albuminu, todėl jis vartojamas atsargiai naujagimiams, sergantiems hiperbilirubinemija (ir ypač neišnešiotiems kūdikiams)..
Vaistas neturi įtakos nervų ir raumenų laidumo greičiui.
Ceftriaksono vartojimo instrukcijos
Farmakologinis poveikis
Galingas baktericidinis poveikis atsiranda dėl patogeninės mikrofloros ląstelių membranų baltymų biosintezės slopinimo.
Ceftriaksonas yra atsparus bakterijoms, gaminančioms fermentą beta-laktamazę.
Ceftriaksonas turi baktericidinį poveikį gramteigiamiems ir gramneigiamiems aerobams (įskaitant štamus, kurie išskiria penicilinazę) ir daugeliui anaerobų. Cefalosporino antimikrobiniai vaistai yra neveiksmingi meticilinui atspariems stafilokokams.
Antibiotiko biologinis prieinamumas siekia 100%. Didžiausia galima Cetriaxone koncentracija plazmoje pastebima praėjus 2-3 valandoms po injekcijos į raumenis, o švirkščiant į veną - jau injekcijos pabaigoje („adatos gale“). Pažymima, kad praėjus 2–24 valandoms po injekcijos, cefalosporino koncentracija smegenų skystyje yra daug kartų didesnė už dozę, reikalingą kovai su meningito sukėlėjais. Vidutiniškai 83–98% vaisto yra konjuguota su plazmos albuminu. Vaistas nepakitęs išsiskiria su šlapimu (iki 67%) ir tulžimi. Antibiotiko inaktyvavimas vyksta žarnyne.
Tirpalo paruošimo instrukcijos
Injekcinio buteliuko milteliai turi būti praskiesti prieš pat procedūrą. Standartiškai naudojamas distiliuotas vanduo. Šio vaisto injekcija į raumenis yra skausminga. Jokiu būdu miltelių negalima skiesti kalcio turinčiais tirpalais, nes kalcio druskos nusėdimas plaučiuose, inkstuose ir kepenyse buvo naujagimių mirties priežastis..
Jei netoleravimo nėra, tokiu atveju tirpalui gaminti naudojamas 1% arba 2% lidokaino. Praskiestą vaistą galima vartoti ne ilgiau kaip 6 valandas. 1 g antibiotiko reikia 4 ml 1% lidokaino arba 2 ml 2% lidokaino su injekciniu vandeniu. Rečiau novokainas naudojamas kaip tirpiklis (1 g miltelių, 5 ml tirpalo). Į veną visada švirkščiamas distiliuoto vandens tirpalas 10 ml / 1 g miltelių.
Dozavimo režimai
Remiantis ilgu pašalinimo laikotarpiu, vaistas gali būti vartojamas 1-2 kartus per dieną į raumenis arba į veną. Vaisto dozės parenkamos individualiai, atsižvelgiant į ligos eigos sunkumą. Dažniausiai reikia vartoti 1000–2000 mg 1-2 dozėmis. Didžiausia suvartojama ne daugiau kaip 4 g. Gydymo trukmė svyruoja nuo 4 iki 14 dienų. Naujagimiams iki 1 mėnesio amžiaus dozė yra 20-50 mg / kg per parą. Iki 12 metų vaisto galima skirti vidutiniškai 50-75 mg / kg per parą, bet ne daugiau kaip 80 mg / kg per parą arba ne daugiau kaip 2 g per parą. Sergant bakteriniu meningitu, dozė vaikams yra padidinta. Siekiant išvengti chirurginio gydymo komplikacijų, prieš operaciją skiriama 1 gramas vaisto.
Šalutiniai poveikiai
Pagal instrukcijas, ceftriaksono vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį, paveikiantį įvairias organizmo sistemas. Bendrieji sutrikimai pasireiškia galvos skausmu, galvos svaigimu, kraujospūdžio nestabilumu. Virškinimo trakte atsiranda disbiozė, viduriavimas, vidurių pūtimas, pseudomembraninis ir mikroskopinis kolitas. Pradiniu vartojimo laikotarpiu vaistas sukelia karščiavimą ir šaltkrėtį, išsivysto kandidozės gleivinės pažeidimai.
Dažnai pacientams priemonė yra neveiksminga dėl superinfekcijos išsivystymo. Didelė alerginių komplikacijų tikimybė reikalauja alergijos testo, ypač kryžminės reakcijos su penicilinais atveju..
Ilgai vartojant kraujo tyrimą, atsiranda trombocitopenija, neutropenija, hemolizinė anemija, bazofilija, leukocitozė, po kurios seka leukopenija. Taip pat pastebimi koagulogramos pokyčiai, dėl kurių išsivysto savaiminis kraujavimas iš nosies.
Labai retai vaistas sukelia inkstų pažeidimą, kuris pasireiškia oligurija, hematurija, hiperkreatinemija. Jei pažeidžiama injekcijos technika, vaistas sukelia venų uždegimą..
Vaistų sąveika
Gydant ceftriaksonu, draudžiama jį skirti kartu su šiais vaistais:
- nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo;
- antikoaguliantai, antitrombocitiniai vaistai;
- kilpiniai diuretikai;
- kitos antibiotikų grupės.
Negalima derinti vaistų su alkoholio turinčiomis medžiagomis. Derinys su etanoliu sukelia sunkų paciento apsinuodijimo simptomus.
Laikymo sąlygos ir galiojimo laikas
Vaistą rekomenduojama laikyti tamsioje vietoje. Tokiu atveju temperatūra neturėtų viršyti 25 laipsnių. Atsižvelgiant į optimalias temperatūros sąlygas, vaistai tinka dvejiems metams..
Ceftriaksono terapija sergant sinusitu
Šia liga sergantis asmuo turėtų žinoti, kad antibiotikai tokiais atvejais yra pirmos eilės vaistai. Veiklioji medžiaga ne tik visiškai prasiskverbia į kraują - ji ilgą laiką lieka uždegimo židinyje reikalingomis koncentracijomis.
Paprastai vaistas "Ceftriaksonas" nuo sinusito skiriamas kartu su kraujagysles sutraukiančiais vaistais ir su mukolitikais..
Kaip jį teisingai naudoti? Paprastai į raumenis reikia suleisti 0,5–1 g du kartus per dieną.Prieš injekciją miltelius reikia sumaišyti su 1% „lidokaino“. Taip pat tiks distiliuotas vanduo..
Vidutinė kurso trukmė yra 7 dienos, tačiau tik gydytojas visada pateikia tikslias rekomendacijas dėl trukmės..
Specialios instrukcijos
Prieš pradėdami vartoti vaistą, perskaitykite specialias instrukcijas:
Pagyvenusiems ir nusilpusiems pacientams gali prireikti vitamino K.
Gydant ilgai, būtina reguliariai stebėti periferinio kraujo vaizdą, kepenų ir inkstų funkcinės būklės rodiklius.
Esant sunkiam inkstų ir kepenų nepakankamumui, pacientams, kuriems atliekama hemodializė, reikia reguliariai nustatyti vaisto koncentraciją plazmoje.
Retais atvejais, atliekant tulžies pūslės ultragarsą, pastebimi užtemimai, kurie išnyksta nutraukus gydymą (net jei šį reiškinį lydi skausmas dešinėje hipochondrijoje, rekomenduojama toliau skirti antibiotiką ir atlikti simptominį gydymą)..
Gydymo metu negalima vartoti alkoholio, nes galimas panašus į disulfiramą poveikis (veido paraudimas, pilvo ir skrandžio spazmai, pykinimas, vėmimas, galvos skausmas, kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, dusulys)..
Nepaisant išsamaus anamnezės rinkimo, kuris galioja kitiems cefalosporinų grupės antibiotikams, negalima atmesti galimybės išsivystyti anafilaksiniam šokui, kuriam reikalinga neatidėliotina terapija - pirmiausia į veną leidžiamas epinefrinas, vėliau - kortikosteroidai..
Tyrimai in vitro parodė, kad, kaip ir kiti cefalosporino grupės antibiotikai, ceftriaksonas sugeba išstumti bilirubiną, susijusį su serumo albuminu.
Todėl naujagimiams, sergantiems hiperbilirubinemija, ir ypač neišnešiotiems naujagimiams, Ceftriaxone vartoti reikia dar atsargiau. Paruoštą tirpalą laikykite kambario temperatūroje ne ilgiau kaip 6 valandas arba šaldytuve 2–8 ° C temperatūroje ne ilgiau kaip 24 valandas.
Paruoštą tirpalą laikykite kambario temperatūroje ne ilgiau kaip 6 valandas arba šaldytuve 2–8 ° C temperatūroje ne ilgiau kaip 24 valandas..
Vaistų sąveika
- Vartojant kartu su vaistais, mažinančiais trombocitų agregaciją (sulfinpirazonas, salicilatai ir NVNU), padidėja kraujavimo rizika..
- Šis antibiotikas abipusiai padidina aminoglikozidų veiksmingumą prieš gramneigiamus mikroorganizmus.
- Vartojant kartu su „kilpiniais“ diuretikais, padidėja nefrotoksinio poveikio rizika. Vartojant antikoaguliantus gydymo nuo narkotikų fone, padidėja pirmojo poveikis.
- Ceftriaksono tirpalo negalima vartoti kartu su kitais antibiotikais arba maišyti su tirpalais, kuriuose yra kalcio.
Indikacijos pradedant vartoti ceftriaksoną
Šis antibiotikas skiriamas infekcinės kilmės patologijoms, kurios yra jautrios šiam cefalosporinui.
Ligos, kurioms skirtas ceftriaksonas:
- peritonitas;
- bakterinio genezės meningitas;
- infekcinės ir uždegiminės virškinamojo trakto patologijos;
- kvėpavimo sistemos patologija (įskaitant plaučių uždegimą);
- kaulų infekcijos (osteomielitas);
- salmoneliozė (įskaitant besimptomį vežimą);
- infekcinės sąnarių ligos;
- Laimo ligos;
- pustulinis odos uždegimas (spuogai, furunkuliozė);
- pielonefritas;
- bakterinis endokarditas;
- LPL (gonorėja, sifilis);
- septinė būklė;
- vidurių šiltinė.
Ceftriaksonas skiriamas pacientams, kurių imunitetas yra sumažėjęs. Pooperacinių infekcinių komplikacijų prevencijai jis įvedamas prieš operaciją.
Farmakokinetika
Absorbcija ir pasiskirstymas
Įvedus i / m, ceftriaksonas greitai ir visiškai absorbuojamas į sisteminę kraujotaką. Gerai prasiskverbia į audinius ir kūno skysčius: kvėpavimo takus, kaulus, sąnarius, šlapimo takus, odą, poodinius audinius ir pilvo organus. Su smegenų dangalų membranų uždegimu jis gerai prasiskverbia į smegenų skystį. Vartojant i / m, ceftriaksono biologinis prieinamumas yra 100%. Po injekcijos į raumenis Cmax pasiekiamas po 2–3 valandų, sušvirkštus į veną - infuzijos pabaigoje.
Vartojant 500 mg ir 1 g ceftriaksono į raumenis, Cmax kraujo plazmoje yra atitinkamai 38 μg / ml ir 76 μg / ml, vartojant į veną 500 mg, 1 g ir 2 g - 82 μg / ml, Atitinkamai 151 μg / ml ir 257 μg / ml. Suaugusiesiems praėjus 2–24 valandoms po 50 mg / kg vaisto vartojimo, smegenų skysčio skysčio koncentracija yra daug kartų didesnė už dažniausiai meningito sukėlėjų MIC.
Pusiausvyros būsena nustatoma per 4 dienas nuo vaisto vartojimo.
Grįžtamasis prisijungimas prie plazmos baltymų (albumino) yra 83–95%.
Vd yra 5,78-13,5 l (0,12-0,14 l / kg), vaikams - 0,3 l / kg.
Plazmos klirensas - 0,58-1,45 l / h, inkstų klirensas - 0,32-0,73 l / h..
Suaugusiems pacientams per 48 valandas 50-60% vaisto išsiskiria per inkstus nepakitęs, 40-50% su tulžimi išsiskiria į žarnyną, kur jis biotransformuojamas į neaktyvų metabolitą..
Farmakokinetika ypatingose klinikinėse situacijose
Naujagimiams apie 70% vaisto išsiskiria per inkstus..
Naujagimiams ir pagyvenusiems žmonėms (vyresniems nei 75 metų), taip pat pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi, T1 / 2 žymiai padidėja.
Hemodializuojamiems pacientams, kurių CC 0–5 ml / min., T1 / 2 yra 14,7 val. su CC 5-15 ml / min - 15,7 val.; su CC 16-30 ml / min - 11,4 val.; su CC 31-60 ml / min - 12,4 val.
Vaikams, sergantiems meningitu T1 / 2, po injekcijos į veną 50-75 mg / kg dozė yra 4,3-4,6 valandos.
Analogai
Jei antibiotikas yra kontraindikuotinas, jis pakeičiamas analogais. Dažniau cefalosporino 3 kartos pakeičiamos milteliais Rocephin, Azaran, Cerakson, Cefotaxime. Pirmajame analoge yra 250 mg ceftriaksono. Milteliai ištirpinami steriliame vandenyje arba lidokaine. Aktyvus jo komponentas slopina ligos sukėlėjo ląstelių sienelių komponentų biosintezę, slopindamas peptidoglikano molekulių sintezę.
Medžiaga sumažina transpeptidazių, kurios yra atsakingos už peptidoglikano perkėlimo į mureiną reakcijos katalizę, aktyvumą. Tokių procesų fone sutrinka ląstelių struktūra. Rocefinas turi baktericidinį poveikį stafilokokams, streptokokams, aktinobakterijoms. Jei mėginio tyrimas parodė, kad patogenas yra atsparus Rocephin, pacientui skiriamas antibiotikas Azaran.
Jis vartojamas parenteraliai. Jis slopina mikrobų ląstelių membranos sintezę. Vaistas yra atsparus b-laktamazėms, kurias gamina gramteigiamos ir gramneigiamos bakterijos. Azaranas veikia gramteigiamus aerobinius mikrobus. Jei vaistas neveiksmingas, jis pakeičiamas cefaksonu.
Jame yra natrio druskos. Medžiaga skirta parenteraliniam vartojimui. Tai veikia bakterijų ląstelių sieneles, sutrikdo jų augimą ir vystymąsi. Įvairių grupių padermės yra jautrios Cefaxone poveikiui. Vaistas yra veiksmingas patologijoms, kurias sukelia anaerobinės bakterijos. Beta-laktamazes sukeliančios virusų padermės yra nejautrios vaistams.
Parenterinio vartojimo fone susidaro didelė terapinė koncentracija organizme. Veiklioji medžiaga grįžtamai prisijungia prie kraujo baltymų. Veikiant žarnyno mikroflorai, vaistas yra inaktyvuotas. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra iki 8 valandų. Jei sutrinka inkstai, kepenys, pusinės eliminacijos laikas pailgėja.
Kontraindikacijos
Dabar atėjo laikas apie juos kalbėti. Žinoma, ceftriaksoną vartoti į raumenis ir į veną draudžiama, jei pacientui yra padidėjęs jautrumas cefalosporino grupės antibiotikams ar pagalbiniams komponentams..
Tokiais atvejais vaistas skiriamas atsargiai:
- Neišnešiotas.
- Per mažas kūdikio amžius (pirmosios gyvenimo dienos) arba hiperbilirubinemija.
- Kepenų ar inkstų nepakankamumas.
- Enteritas, opinis kolitas ir kolitas, susijęs su antibakterinių vaistų vartojimu.
- Žindymas.
Nepaisydami kontraindikacijų dėl ceftriaksono, galite sulaukti nemalonių pasekmių.
Be to, galimas perdozavimas, kurį rodo centrinės nervų sistemos sužadinimas ir traukuliai. Deja, hemodializė ir peritoninė dializė šiuo atveju yra neveiksmingos, o vaistai neturi priešnuodžio. Vienintelis dalykas, kuris žmogui padės, yra simptominė terapija..
Ceftriaksonas arba amikacinas
Abu vaistai nėra analogiški vienas kitam. Amikacinas priklauso aminoglikozidų grupei, kurios veiklioji medžiaga yra amikacino sulfatas. Pagaminta miltelių pavidalu, skirto tirpalui paruošti į veną ir į raumenis. Ceftriaksono išsiskyrimo forma: milteliai tirpalui paruošti, skirti vartoti į raumenis ir į veną. Veiklioji vaisto medžiaga yra ceftriaksonas (trečiosios kartos cefalosporinas). Antibiotikas Amikacin yra skirtas šioms ligoms:
- peritonitas;
- sepsis;
- naujagimių sepsis;
- centrinės nervų sistemos infekcijos (įskaitant meningitą);
- kaulų ir sąnarių infekcijos (įskaitant osteomielitą);
- endokarditas;
- plaučių uždegimas;
- pleuros empiema;
- plaučių abscesas;
- pūlingos odos ir minkštųjų audinių infekcijos;
- užkrėsti nudegimai;
- dažnai pasikartojančios šlapimo takų infekcijos;
- tulžies takų infekcijos.
Turite žinoti, kad antibiotikas Amikacin nesuderinamas su tirpale esančiais cefalosporinais (ceftriaksonas yra cefalosporinų grupės antibiotikas). Abu vaistus skiria gydytojas, atsižvelgdamas į diagnozę!
Vaistas "Amikacin" yra brangesnis nei ceftriaksonas.
Ceftriaksonas arba amikacinas. Nuotrauka: evacsgo.ru
Ceftriaksono injekcijos, nuo kurių jis padeda Naudojimo indikacijos
Ceftriaksono injekcijos padeda nuo ligų, kurias sukelia vaistui jautrūs mikroorganizmai. Vaistas skiriamas infekcijoms:
- Kvėpavimo sistema;
- ENT organai;
- Urogenitalinė sistema;
- oda ir minkšti audiniai;
- pilvo ertmės organai;
- raumenų ir kaulų sistema;
- žaizdos pacientams, turintiems imunodeficito;
- paplitusi Laimo boreliozė.
Su sifiliu
Jei penicilino vaistai yra neveiksmingi gydant sifilį, ceftriaksonas naudojamas ampulėse. Turėdamas didelį antiremonasalinį aktyvumą, agentas greitai prasiskverbia į kūno skysčius ir slopina bakterijų ląstelių sienelės sintezę.
Sifiliu sergančiam pacientui skiriamas 1000 mg antibiotikas Ceftriaxone kartą per parą. Dozė padidinama iki 4 g su antriniu procesu ir neurosifiliu. Gydymas atliekamas tiek stacionare, tiek ambulatoriškai.
Profilaktinė terapija trunka 5 dienas, su pirminiu sifiliu - 10 dienų. Pažengusiais atvejais schema tęsiama dviem kursais, kurių intervalas yra nuo 14 dienų iki trijų savaičių. Kai blyški treponema patenka į smegenų skystį ir pažeista medulla, dozė yra 5000 mg per parą vieną kartą.
Su krūtinės angina suaugusiems ir vaikams
ENT patologijoje šis antibakterinis vaistas yra rezervinis vaistas. Vaikų praktikoje ceftriaksonas vartojamas užsitęsus infekcijai ir komplikacijoms.
Gydant krūtinės anginą, vaistas skiriamas tiek į veną, tiek į raumenis. Pastarasis vartojimo būdas vyrauja dėl lengvos manipuliavimo technikos. Gydymo kursą nustato gydytojas.
Su prostatitu
Vaistų nuo prostatito kursas priklauso nuo ligos trukmės ir kurso sunkumo. Atsižvelgiant į paciento būklę, ceftriaksonas skiriamas 1000 mg 1-2 kartus per dieną. Vaistas vartojamas į raumenis, prieš tai praskiestas lidokainu. Gydymo trukmė yra 7-10 dienų. Jei kyla komplikacijų, terapija pratęsiama iki 2-3 savaičių. Skiriant vaistus lašintuvu, dozė apskaičiuojama vienam paciento kūno svorio kilogramui.
Sinusito gydymas
Sergant sinusitu, ceftriaksonas skiriamas kaip pasirinktas vaistas. Vaistas lengvai prasiskverbia iš kraujotakos į baktericidinės koncentracijos pažeidimą kartu su skystinančiais vaistais ir dekongestantais. Vaisto dozė priklauso nuo ligos sunkumo ir yra vidutiniškai 500 mg. Vaistas vartojamas į raumenis du kartus per dieną 7-10 dienų.
Kontraindikacijos
Nepaisant didelio efektyvumo, vaistas skiriamas ne visose klinikinėse situacijose. Ceftriaksonas turi šias kontraindikacijas.
- Nustatytas jautrumas cefalosporino serijos vaistams ir penicilinams, pagalbiniams vaisto komponentams.
- Kūdikio nėštumo amžius yra mažesnis nei 41 savaitė.
- Padidėjęs bendras naujagimio bilirubino kiekis.
- Neišnešiotas.
- Įvairaus sunkumo inkstų ir kepenų nepakankamumas pacientui.
- Gastroenterito, enterokolito, susijusio su antibakterinio vaisto vartojimu, vystymasis.
- Ankstesnis opinis kolitas, Krono liga.
Vaisto vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Ceftriaksono nerekomenduojama vartoti bakterinėms ligoms gydyti per pirmuosius tris nėštumo mėnesius. Paskutinius du trimestrus susiformavusi placenta pradeda veikti, apsaugodama vaisių nuo vaisto įtakos. Tačiau priemonė skiriama itin retai, atsižvelgiant į tai, kad moteriai nėra gestozės.
Žindymas yra santykinė kontraindikacija gydant vaistus. Vaisto vartojimo laikotarpiu rekomenduojama maitinti vaiką pieno mišiniais.
Kontraindikacijos
Jūsų pagrindinis sąjungininkas gydant Ceftriaxone yra vartojimo instrukcijos. Prieš pradėdami naudoti, atidžiai perskaitykite gamintojo pateiktas rekomendacijas. Turite žinoti, kad nėštumo metu vartoti vaistą galima tik tada, kai grėsmė motinos gyvybei nusveria galimą riziką vaisiui. Vaistas patenka į kraują, nusėda ant moterų minkštųjų audinių ir pieno liaukų, todėl laktacijos metu vaisto vartojimas yra ribotas. Kitų kontraindikacijų ceftriaksonui sąrašas yra toks:
- padidėjęs jautrumas cefalosporinams;
- rimti kepenų, inkstų darbo nukrypimai;
- kolitas ir enteritas;
- naujagimių, sergančių gelta.
Vaisto aprašymas
Ceftriaksonas yra trečios kartos antibiotikas sisteminiams cefalosporinams. Tiek gramteigiama, tiek gramneigiama flora yra jautri vaistui. Šis vaistas yra atspirties taškas gydant daugumą bakterinės etiologijos ligų. Naudojant, patogeno jautrumą rekomenduojama nustatyti disku arba serijiniu metodu, kad būtų išvengta mikroorganizmų atsparumo vaistui vystymosi..
Išleidimo forma ir pakuotė
Vaistas gaminamas bespalvio stiklo buteliuke, uždarytame guminiais kamščiais, kurie prispaudžiami aliuminio dangteliais. Veiklioji medžiaga yra skirtingos talpos ampulėse, kad būtų sukurta norima injekcinio tirpalo koncentracija. Vaisto nėra sirupų ar tablečių pavidalu, o tam reikia tam tikrų parenteralinio vartojimo įgūdžių. Vienas gaminio butelis dedamas į kartoninę pakuotę.
Sudėtis ir veiklioji medžiaga
Vaistą galima įsigyti gelsvų injekcinių miltelių kristalų pavidalu. Veiklioji medžiaga yra sterili ceftriaksono natrio druska. Buteliuke yra 0,5, 1 arba 2 g vaisto, kurio silpnas gebėjimas absorbuoti vandenį. Naudojimui milteliai praskiedžiami iki reikiamos koncentracijos vietiniu anestetiku arba injekciniu vandeniu.
farmakologinis poveikis
Antibiotikas Ceftriaxone turi baktericidinį poveikį. Vaisto veikimo mechanizmas yra dėl galimybės slopinti mureino sintezę ląstelės sienelėje. Tai lemia bakterijų žūtį tiek kraujyje, tiek paveiktame židinyje. Vaistas aktyviai veikia beta-laktamazės florą, atsparią kitiems antibakteriniams vaistams.
Aprašytas cefalosporino antibiotikas veikia šiuos mikroorganizmus:
- gramteigiami aerobai - Staphylococcus aureus (įskaitant padermes, kurios gamina fermentą, skaidantį penicilinus ir cefalosporinus - penicilinazę), epidermio stafilokokus, pneumokokus, piogeninius streptokokus ir viridanus;
- gramneigiami aerobai - acinetobakteriai, Borrelia Burgdorfer, enterobacter aerogenes ir kloaka, E. coli, Pfeiferio bacilos (įskaitant štamus, gaminančius penicilinazę), kitos hemofilinės bacilos, Klebsiella (įskaitant Friedlanderio bacilą), moraxella cataralis morgano bakterija, gonokokas (įskaitant fermentą, kuris gamina inaktyvuojančius antibiotikus), meningokokas, Proteus mirabilis ir vulgaris, serrata (įskaitant serration marcessens), kai kurie Pseudomonas aeruginosa serotipai;
- anaerobai - bakteroidai fragilis, klostridijos (išskyrus clostridium dificile), peptostreptokokai.
Yra įrodymų apie ceftriaksono veiksmingumą laboratorinėse sąlygose (klinikinėje praktikoje tokios informacijos nėra), susijusiuose su šiais mikroorganizmais: Citrobacter siversus ir Freundi, Providence (įskaitant Providence of Rettger), Salmonella (įskaitant vidurių šiltinę sukeliančią serovarą), Shigella, B grupės streptokokai, kai kurie bakteroidai.
Ceftriaksonui atsparūs yra meticilinui atsparūs stafilokokai, daugybė D grupės streptokokų ir enterokokų padermių, įskaitant išmatų enterokoką..
Vaistas, pasižymintis dideliu biologiniu prieinamumu, prisijungia prie kraujo baltymų ir pradeda veikti per 2–3 valandas. Vaistas išsiskiria su šlapimu, išmatomis ir tulžimi. Kraujo valymo nuo vaisto greitis priklauso nuo parenteralinio vartojimo būdo..
Sudėtis ir nuorodos
Vaisto sudėtyje yra veikliosios medžiagos, vadinamos natrio druska. Viename miltelių buteliuke yra 1 g veikliosios medžiagos. Vaistas veiksmingas nuo meningito, pneumonijos, komplikuoto bronchito, pleurito, prostatito. Kitos terapijos indikacijos:
- inkstų uždegimas;
- odos pažeidimai;
- infekcinės virškinamojo trakto patologijos;
- komplikacijos po gimdymo;
- artritas ir kiti infekciniai raumenų ir kaulų sistemos pažeidimai;
- infekcija ENT organuose;
- gonorėja;
- nušalimas su pūlingu procesu;
- sepsis.
Ceftriaksono vartojimo instrukcijose gamintojas nurodė sąlygų, kai gydymas yra draudžiamas, sąrašą. Vaistas neskiriamas ankstyvosiose nėštumo stadijose, naujagimiams, turintiems mažą svorį, ir kai nėra suderinamumo su vaisto komponentais. Tabletėse ir ampulėse esančio ceftriaksono negalima vartoti esant inkstų patologijoms, alergijai penicilinams.
Santykinės injekcijos į raumenis ir į veną indikacijos:
- kraujotakos sistemos ligos, kai sutrinka krešėjimas;
- lengvas kepenų ir inkstų nepakankamumas;
- žindymas;
- 2–3 nėštumo trimestrai.